В траве ортосифона содкржатся тритерпеновые сапонины (производные амирина), гликозиды (ортосифон), алколоиды, флавоноиды, органические кислоты (винная, лимонная, фенолкарбоновая), много солей калия, следы дубильных веществ, жирное и эфирное масло, стерины (b-ситостерин) и др. Ортосифон применяют при тяжелых почечных заболеваний, том числе и почечнокаменной болезни.