Основными биологически активными веществами марены являются антрахиноны и их производные: руберитриновая кислота, пурпурин, галиозин, пурпуроксантин, рибиадин, ализарин, иберицин. Также в корнях марены содержатся органические кислоты (лимонная, яблочная, винная), иридоиды и флавоноиды, белки сахара, пектины. Марена красильная широко используется при мочекаменной и желчнокаменной болезни, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, запорах, желтухе, ночном недержании мочи, полиартритах, водянке, подагре, а также корни используют при воспаление селезенки и нарушениях менструального цикла.