Корень валерианы лекарственной содержит эфирное масло, состоящее из борнилизовалерианата (основная часть), валериановой и изовалериановой кислоты, камфена, терпинеола, пинена, борнеола и др.; более 10 алкалоидов (валерин, актинидин хатинин и др.); сахара, дубильные вещества, сапонины, гликозид валерид, ферменты и органические кислоты: яблочную, уксусную, муравьиную, пальмитиновую, стеариновую.  Валериана оказывает многостороннее действие на организм. Она проявляет умеренно выраженный седативный эффект, угнетает центральную нервную систему, уменьшает ее возбудимость, обладает спазмолитическими свойствами (понижает спазмы гладкомышечных органов). Также валериана усиливает секрецию железистого аппарата желудочно-кишечного тракта и желчеотделение. Через центральную нервную систему препараты валерианы регулируют деятельность сердца, а также непосредственно воздействуют на мышцу и проводящую систему сердца. Эфирное масло валерианы уменьшает возбуждение, вызванное кофеином, удлиняет действие снотворных,