В листьях володушки содержатся сапонины, аскорбиновая кислота и фитостерины; в листьях, стеблях и корнях – алкалоиды; в цветках – аскорбиновая кислота, каротин и фитостерины. В состав володушки золотистой входят также флавоноиды (рутин, изокверцетин, кверцетин и рутинозид). Она оказывает сокогонное действие на желудок и поджелудочную железу, регулирует деятельность желудочно-кишечного тракта, применяется при лечении гипертонии. Современными исследованиями установлено, что володушка защищает печень от воздействия различных ядов, обладает антиопухолевой активностью.