Все части болиголова содержат алкалоиды, в том числе кониин. При неосторожном применении возможно тяжелое отравление. В народной медицине трава болиголова используется как успокаивающее, противосудорожное и болеутоляющее средство при болезненных состояниях, которые сопровождаются судорогами или спазмами мускулатуры внутренних органов. Малые и средние дозы травы болиголова повышают артериальное давление, усиливают сокращение и учащают сердечный ритм. Листья применяют для обезболивающих припарок, при ревматизме и подагре.