В траве дербенника иволистного содержатся дубильные вещества, фенолкарбоновые кислоты и их производные, антоцианы, флавоноиды, полисахариды, эфирное масло, витамин С, каротин, холин, пектиновые вещества и смолы. 

Растение обладает кровоостанавливающими, ранозаживляющими, антибактериальными, вяжущими, мочегонными и противовоспалительными свойствами. Он способен оказывать болеутоляющее, общеукрепляющее и тонизирующее действие.